晋湘现货药用级阿斯帕坦 医用辅料阿斯帕坦可报批审评

来源及含量
本品为N-L-α-天冬氨酰-L丙氨酸-1-甲酯。按干燥品计算，含C14H18N2O5应为98.0%～102.0%。

性状
本品为白色结晶性粉末；味甜。

本品在乙醇中微溶，在水中微溶解，在正几烷或二L中不溶。

1 比旋度
取本品，精密称定，加15mol/L甲酸溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含40mg的溶液，立即依法测定（2010年版药典二部附录Ⅵ E），比旋度为+14.5°至+16.5°。

鉴别
本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱红外光谱集》768图）一致。

检查
1 酸度
取本品1.0g，加水125ml溶解后，依法测定（2010年版药典二部附录Ⅵ H），pH值应为4.0～6.0。

2 溶液的澄清度
取本品，精密称定，用2mol/L盐酸溶液溶解并定量稀释制成每1ml含10mg的溶液，照紫外－可见分光光度法（2010年版药典二部附录Ⅳ A），在430nm的波长处测定吸光度，应不大于0.022。

3 干燥失重
取本品，在105℃干燥4小时，减失重量不得过4.5%（2010年版药典二部附录Ⅷ L）。

4 炽灼残渣
取本品1.0g，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ N），遗留残渣不得过0.2%。

5 Z金属
取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法），含Z金属不得过百万分之十。

6 S盐
取本品0.67g，加氢氧化钙1.0g，混合，加水2ml，搅拌均匀，在40℃烘干，缓缓灼烧使炭化，再以500～600℃炽灼使完全灰化，放冷，加盐酸8ml与水23ml，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ J法），应符合规定（0.0003%）。

7 有关物质
取本品，用流动相溶解并制成每1ml中含6mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取2ml，置100ml量瓶中，加流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照高小液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）测定，用十八烷基键合硅胶为填充剂，以枸橼酸盐缓冲液（取9.6g枸橼酸，溶于约800ml水中，以1mol/L的氢养化钠溶液调pH值为4.7，加水至1000ml）－甲C（67：33）为流动相，检测波长为254nm，理论板数按阿斯帕甜峰计算不低于2000。取对照溶液10μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%。精密量取供试品溶液和对照溶液各10μl分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。供试品溶液的色谱图中，如显杂质峰，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积。

含量测定

取干燥失重项下的本品约0.25g，精密称定，加无水甲酸1.5ml及冰醋酸40ml使溶解，加结晶紫指示液2滴，立即用滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液显绿色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml滴定液（0.1mol/L）相当于29.43mg的C14H18N2O5。

功能与应用   

甜味剂。阿司帕坦在饮食、食品和甜味佐料及制剂包括散剂和维生素制剂中用作强甜味剂。用于调味及遮盖不良味道；甜味大致相当于蔗糖的180-200倍。不像其他一些甜味剂，阿司帕坦在机体内可代谢，并且还有一定营养价值：1g提供大约17KJ（4kcal）的热量。然而实际上，少量的阿司帕坦只能产生很少的营养作用。

临床上，阿司帕坦用于治疗镰状红细胞品血。

稳定性和贮藏条件   

阿司帕坦在干燥时稳定。在一定湿度环境中，发生水解，降解产物。加入环糊精和在pH2时加入聚乙二醇400能增强水溶液的稳定性。在pH3.5～4.5，以代替水不能增加其稳定性。长时间加热，阿司帕坦发生降解；短时高温，随即冷却可以将阿司帕坦的损失降小。散装物质应贮藏在密封的容器中，置于阴凉干燥处。

阿斯帕甜的药理作用

阿斯帕甜为蛋白型非糖甜味剂，一种氨基酸甜味剂。具有很强的甜味，其甜味是蔗糖甜度的180～200倍，甜味纯净可口，无人造甜味品的苦味、土味、化学味及金属味。且含热量低，1g阿斯帕甜产生热量为16.74kJ，而相当此甜度的蔗糖（200g）所产生的热量高达1882-8kJ，有利于健美。

阿斯帕甜的适应证

作为甜味品用于病人及老年人。

安全   

阿司帕坦作为强甜味剂广泛应用于口服制剂、饮料和食品，为物质。